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(Ofloxacina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ofloxacina 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Ofloxacina 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada ampolleta o frasco ámpula de 10 ml contiene:

Ofloxacina 40 mg/ml
equivalente a 400 mg
de ofloxacina

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: FLOXIL* (ofloxacina) es una quinolona fluorada de nueva generación. Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano, con gran actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas de las grampositivas y algunas anaerobias.

Los resultados de los estudios clínicos que se han llevado a cabo con FLOXIL* (ofloxacina), han confirmado su potencial terapéutico en la curación de una amplia gama de infecciones, en las que tanto su perfil antibacteriano como sus ventajas farmacocinéticas, justifican su indicación como antimicrobiano.

FLOXIL* (ofloxacina), ha probado ser efectivo para erradicar un gran porcentaje de infecciones causadas por gérmenes gramnegativos como: Citrobacter spp, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Morganella, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae y meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella, Chlamydia y Pseudomonas, por gérmenes grampositivos como: Estreptococos (grupo A, B, C y G), Streptococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis y Aureus), Listeria monocytogenes y Mycobacterium tuberculosis, y por gérmenes anaerobios como: Bacteroides, Clostridium y Fusobacterium.

FLOXIL* (ofloxacina) es un antimicrobiano de amplio espectro indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones:

• Infecciones del riñón y del tracto genitourinarío.

• Enfermedades de trasmisión sexual.

• Infecciones de la cavidad abdominal, incluyendo la pelvis.

• Infecciones del tracto respiratorio.

• Infecciones de la piel y tejidos blandos.

• Diarrea bacteriana.

• Prostatitis.

El mecanismo de acción de FLOXIL* (ofloxacina), es la inhibición de la enzima ADN girasa presente en aquellos gérmenes que son causales de procesos infecciosos tan diversos como: neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquiectasias infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias crónicas, faringitis, laringitis, pielonefritis, cistitis, prostatitis, epididimitis, uretritis gonocócica y no gonocócica, foliculitis, furunculosis, erisipela, flemones, linfangitis, linfadenitis, absceso perianal, infecciones superficiales secundarias o traumatismos, quemaduras o cirugía, colecistitis, colangitis, otitis media, sinusitis, blefaritis, dacriocistitis, disentería bacilar, enteritis, etcétera, contra los que FLOXIL* ha demostrado ser altamente eficaz.

Su eficacia clínica se ha comprobado en una gran variedad de infecciones sistémicas, así como también en infecciones urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas antibacterianas con las que se comparó.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: FLOXIL* (ofloxacina), es un agente antimicrobiano de amplio espectro, derivado del ácido piridón carboxílico en el que la presencia del flúor y de la N-metil piperazina, fortalecen su actividad antibacteriana y le confieren además, excelentes características farmacológicas al anillo oxazina.

Su perfil farmacocinético es superior al de otras quinolonas, ya que posee una más rápida absorción y una concentración pico en suero varias veces superior, lo cual se agrega al hecho de que FLOXIL* también alcanza concentraciones mayores, en los diferentes tejidos y fluidos del organismo humano.

De FLOXIL* (ofloxacina) las concentraciones séricas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de su ingestión por vía oral. Su biodisponibilidad absoluta se ha estimado en un 95% o más por la vía oral. In vitro menos de un 32% de la droga se fija a proteínas plasmáticas. La vida media sérica de FLOXIL* es de aproximadamente 6 horas, independientemente de las dosis utilizadas. Se elimina mayormente a través de los riñones.

La concentración sérica aumenta proporcionalmente de acuerdo con la dosis. Concentraciones estables se obtienen con FLOXIL* después de 1 a 2 dosis.

Después de una administración única por vía oral de 100 a 300 mg de FLOXIL* a voluntarios saludables, se obtuvieron concentraciones en orina en exceso de 60 mcg/ml y 200 mcg/ml, hasta 12 horas después de su administración. Estas concentraciones exceden de 50 a 100 veces, lo requerido para inhibir la mayoría de los patógenos urológicos en los cuales FLOXIL* está indicado.

No se han observado cristales de FLOXIL* en la orina de ninguno de los pacientes que han tomado ofloxacina.

FLOXIL* (ofloxacina) se distribuye extensamente por los tejidos y fluidos donde supera los niveles de concentración terapéutica efectiva después de la administración de las dosis recomendadas.

Concentración

(mcg/ml o mcg/g)

Horas

post-dosi-ficación

Dosis

Dosificación

Esputo

3.1

1.2

400

Dosis única

5.7

Sostenida

Tejido

4.5

6.7

400

Dos dosis

pulmonar

6.7

2.5

200

Sostenida

Tejido cutáneo

3.4

2-2.3

300

Dosis única

Líquido de ampollas

4.7

6

600

Dosis única

Tejido prostático

3.9

2.5

200

Dosis única

Fluido prostático

2.5

2.5

200

Dosis única

Ovarios

5.5

1.6

300

Dosis única

Cérvix

5.6

2

300

Dosis única

Vesícula biliar

3.1

4

200

Dosis única

Bilis

2.9

3.4

200

Dosis única

FLOXIL* (ofloxacina) se excreta mayormente en forma inalterada y sostiene poca biotransformación. Entre un 70% a un 80% de la dosis administrada de FLOXIL* es excretada en forma inalterada por la orina en 36 horas después de su ingestión.

Estudios han demostrado que menos de un 5% de la dosis es recuperada como los metabolitos; ofloxacina N-desmetilada o N-óxido. La metabolización de FLOXIL* es sustancialmente menor que la observada en las otras quinolonas.

Una cantidad mínima de la droga, de un 4% a un 8%, se excreta en las heces. La concentración excede unas 50-100 veces la dosis requerida para inhibir la mayoría de los patógenos entéricos in vitro.

FLOXIL* (ofloxacina) puede ser ingerido con los alimentos ya que éstos tienen una escasa influencia sobre la absorción de ofloxacina y provocan únicamente reducciones mínimas de la concentración sérica máxima y no afectan la cantidad total absorbida. Su absorción no parece ser afectada por la edad.

La vida media de FLOXIL* en los ancianos es de 7 a 8 horas, en comparación con 6 horas para la población más joven, indicando una mínima acumulación. Por lo tanto, la dosis no tiene que ser ajustada en los ancianos, siempre y cuando la función renal esté entre los límites normales para la edad del paciente.

La eliminación de FLOXIL* se retrasa en pacientes con reducida función renal (taza de aclaramiento de la creatinina < 50 ml/min). Es necesario ajustar la dosificación en los pacientes con insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración).

No se han detectado interacciones clínicas adversas entre FLOXIL* (ofloxacina) y la teofilina cuando éstos son administrados concomitantemente.

Equipotencia: FLOXIL* es la única quinolona que ofrece una lógica terapia de transición de la vía intravenosa a la cómoda vía oral por su biodisponibilidad equivalente de las formas oral e intravenosa, el mismo espectro antibacteriano y los mismos niveles en plasma y en tejido, brindando una eficaz alternativa para acortar el tiempo de tratamiento por vía intravenosa y facilitar el tratamiento ambulatorio del paciente por vía oral.

CONTRAINDICACIONES: FLOXIL* (ofloxacina) no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a ofloxacina u otras quinolonas, ni a menores de 18 años.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que FLOXIL* (ofloxacina) se excreta mayoritariamente por la vía renal, la dosificación debe ser ajustada en los pacientes con función renal alterada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: FLOXIL* (ofloxacina) no debe ser administrado a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

FLOXIL* (ofloxacina) es bien tolerado generalmente y los escasos efectos indeseables son leves y transitorios siendo los más frecuentes y sus incidencias las siguientes:

Mareos

1.00%

Vómitos

0.72%

Náuseas

1.00%

Flebitis

0.50%

Prurito

1.00%

Insomnio

0.50%

Erupciones cutáneas

1.00%

Prurito de los genitales femeninos externos

0.29%

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: FLOXIL* (ofloxacina) no induce incrementos en los niveles de teofilina en el suero, cuando ambos fármacos se administran simultáneamente. No se han informado casos de interacción con:

– Antiinflamatorios no esteroides.

– Ciclosporina.

– Warfarina (anticoagulantes).

En caso de requerirse antiácidos, no deben administrarse preparados a base de aluminio o magnesio dentro de las 2 horas de haber administrado FLOXIL*. Pueden utilizarse los antiácidos a base de calcio.

FLOXIL* (ofloxacina) Solución inyectable es compatible con la mayoría de soluciones intravenosas de uso habitual, como: cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa al 5%, solución de cloruro de sodio al 0.9% y de dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en solución de Ringer Lactato (solución de Hartmann). Solución de bicarbonato de sodio al 5%, solución de dextrosa al 5%, cloruro de sodio al 0.45% y cloruro de potasio al 0.15%, solución de lactato sódico (M/6), agua para inyección.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con FLOXIL* (ofloxacina) se han registrado mínimas alteraciones en las cifras de las pruebas de laboratorio sin importancia clínica. En diversos estudios clínicos se demostró que FLOXIL* (ofloxacina) fue la quinolona con menores alteraciones en las pruebas de laboratorio (Quinolonas Rodríguez G.G. 1989).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aun cuando se ha demostrado que FLOXIL* (ofloxacina) es uno de los agentes antibacterianos más efectivos tiene el menor efecto citotóxico en la reproducción del ADN de las células eucariotas.

También se ha demostrado que la ofloxacina tiene el menor efecto en la actividad del ADN polimerasa, la enzima que activa el ADN en las células animales.

La administración de FLOXIL* (ofloxacina) a ratas preñadas en los días 7 al 17 de la gestación no tuvo efectos teratogénicos relacionados con el fármaco a la dosis menor.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis para FLOXIL* (ofloxacina), que usualmente se recomienda, es de 200 a 400 mg cada 12/24 horas, de acuerdo al siguiente esquema:

Indicación

Dosis

Duración del tratamiento

Infecciones leves sin complicaciones (por ejemplo: cistitis)

200 mg 2 x día

ó

400 mg 1 x día

3-5 días

Infecciones de leves a moderadas (por ejemplo: de la piel y de tejidos blandos,

uretritis y/o cervicitis no causada por gonococos, infecciones de las vías

respiratorias, prostatitis*, diarrea de origen bacteriano).

200 mg 2 x día

ó

400 mg 1 x día

5-10 días

Infecciones severas (por ejemplo: osteomielitis*, enfermedad pélvica inflamatoria,

infecciones de las vías respiratorias causadas por estreptococos).

400 mg

2 x día

7-14 días

Gonorrea sin complicaciones

400 mg

Dosis única

* Normalmente requiere de un tratamiento más prolongado de 3 a 6 semanas.

El cuadro siguiente, resume los diferentes esquemas de tratamiento que se recomienda para FLOXIL* (ofloxacina) Solución inyectable; administrados por infusión lenta en alrededor de 60 minutos, diluido en un volumen no menor de 100 ml.

Proceso infeccioso

Gravedad

Dosis

(mg)

Frecuencia

(h)

Duración

Dosis diaria

(mg)

Tracto urinario

Complicada/no complicada

200/400

c/12 c/24

7-14 días

400

Piel y tejidos blandos

Severa

400

c/12

7-14 días

800

Osteomielitis

Severa

400

c/12

6-12 días

800

Tracto respiratorio bajo

Severa

400

c/12

7-14 días

800

Enfermedad inflamatoria pélvica

Severa

400

c/12

10-14 días

800

Debe evitarse la administración rápida o en bolo. Los estudios clínicos llevados a cabo, han demostrado que existe riesgo de provocar hipotensión cuando FLOXIL* (ofloxacina), se administra demasiado rápido, por lo que se recomienda en consecuencia, administrarse en un periodo no menor de 1 hora. Cuando se considere apropiado, los pacientes pueden ser transferidos del esquema terapéutico con FLOXIL* Solución inyectable, al esquema equivalente recibiendo 400 mg I.V. cada 12 horas, debiendo recibir 400 mg por vía oral, cada 12 horas o dos veces al día.

Dosificación en insuficiencia renal crónica: La dosificación debe ser ajustada en los pacientes con una depuración de creatinina de 50 ml/min o menor. Después de una dosis inicial normal, los intervalos de administración deben ser ajustados como sigue:

Depuración de

creatinina

Ajuste en

la dosis

Intervalo de

administración

> 50 ml/min

Ninguno

c/12 horas

20-50 ml/min

Ninguno

c/12 horas

< 20 ml/min

½ de la dosis recomendada

c/24 horas

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el caso de ocurrir una sobredosificación aguda, el paciente debe ser mantenido en observación y adecuadamente hidratado. FLOXIL* (ofloxacina) no puede ser eliminado mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

Caja con 2, 6, 8 ó 12 tabletas de 200 mg.

Caja con 6, 8 ó 12 tabletas de 300 mg.

Caja con 6, 8 ó 12 tabletas de 400 mg.

Caja conteniendo 1, 3 ó 6 ampolletas de 10 ml de solución inyectable con concentración de 40 mg de ofloxacino por cada ml (400 mg/10 ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. FLOXIL* I.V. debe
administrarse diluido y mediante infusión
intravenosa, en un periodo no menor de
60 minutos, en un volumen no menor de 100 ml.

Fabricado por:

JANSSEN-CILAG, S. A. de C. V.

Investiga, Descubre y Desarrolla

Regs. Núms. 270M89 y 291M94, SSA IV

IEAR-083300415A0077/RM2008 y
IEAR-083300415A0069/RM2008